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熱烈祝賀武漢大學(xué)周強(qiáng)輝教授與我公司達(dá)成合作協(xié)議,就新型軸手性聯(lián)萘骨架產(chǎn)品的不對(duì)稱合成生產(chǎn)以及應(yīng)用研究展開合作。
武漢大學(xué)周強(qiáng)輝教授團(tuán)隊(duì)長期致力于鈀/降冰片烯(Pd/NBE)協(xié)同催化方法學(xué)及其在天然產(chǎn)物全合成中應(yīng)用的研究,取得了豐富的成果。大賽璐和周教授團(tuán)隊(duì)保持了長期的合作關(guān)系。在此前的合作研究中,周教授課題組運(yùn)用Pd/NBE協(xié)同催化與金催化環(huán)化/還原的串聯(lián)反應(yīng)快速合成1,3-反式四氫異喹啉中間體,結(jié)合大賽璐的分離制備技術(shù),發(fā)展了抗瘧活性天然產(chǎn)物korupensamine A和B的5步合成法以及抗HIV活性天然產(chǎn)物michellamine B和C的7步合成法,實(shí)現(xiàn)了這些復(fù)雜目標(biāo)分子迄今最高效的全合成路線1。這項(xiàng)合作研究展示了Pd/NBE協(xié)同催化和大賽璐相關(guān)技術(shù)在制備復(fù)雜天然產(chǎn)物以及藥物活性分子方面的巨大潛力2。
近期,周教授課題組發(fā)展了一種基于鈀/手性降冰片烯(Pd/NBE*)不對(duì)稱協(xié)同催化以模塊化方式構(gòu)建軸手性的方法,可快速制備由兩個(gè)萘環(huán)1位和2′位相連的新型軸手性聯(lián)萘骨架3,4。該方法具有原料廉價(jià)易得、底物適用范圍廣、化學(xué)選擇性好、對(duì)映選擇性高(96–99% e.e.)、易于放大等優(yōu)點(diǎn)。更重要的是所得的產(chǎn)物可以很方便地轉(zhuǎn)化成新型的軸手性配體或催化劑(L1–L10)3-5,在不對(duì)稱催化反應(yīng)中具有重要的應(yīng)用潛力。
大賽璐將在該骨架基礎(chǔ)上生產(chǎn)更多手性配體和催化劑,敬請(qǐng)期待!

該類產(chǎn)品在不對(duì)稱催化反應(yīng)中的應(yīng)用:

周強(qiáng)輝教授課題組主頁:
http://qhzhou.whu.edu.cn/?lang=en
相關(guān)參考文獻(xiàn)和論文鏈接:
1. https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202205245
2. https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.accounts.2c00781
3. https://www.nature.com/articles/s41929-020-0494-1